1. 研究目的与意义
研究现状：木脂素已被广泛研究和记录，特别是芳基萘类化合物。近年来，木脂素的植物化学研究取得了很大进展，共发现了来自60多个科的包括棘皮科，毛木科，唇形科，月桂科，五味子科，小檗科和紫草科的数百个新的芳基萘化合物，指出了芳基萘化合物具有多种生物活性。
发展趋势：由于芳基萘及其合成衍生物在癌症化学疗法中的药理作用和抗炎，抗氧化和抗病毒活性等生物活性，使得研究人员对它们的兴趣日益增加，并将该类化合物广泛用于临床实践。
研究意义，价值：由于芳基萘内酯型木脂素具有高结构多样性和广泛生物活性，其仍存在很大的开发与研究空间。它的生物活性不仅仅限于抗肿瘤作用，抗病毒作用以及强效的抗菌作用，因此天然的芳基萘化合物通常成为新结构化合物的来源，激发了新药的开发。
参考文献：
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2. 研究内容和问题
研究内容：以6-溴藜芦醛为原料，经过adol、diels-alder等五步反应得到了山荷叶素，其中diels-alder反应是构建萘基木脂素结构的关键步骤。以乙酰呋喃为原料经过还原、重排、酯化得到β-d-de novo糖供体，再以不同长度碳链连接臂通过pd催化的π-allylic糖苷化反应以及威廉森醚化反应得到三种不同的山荷叶素β-d-2, 4, 5-三脱氧糖苷衍生物。
研究目标：完成三种山荷叶素天然糖苷。
解决的关键问题：用不同长度的碳链来连接山荷叶素和β-d-de novo糖供体。
3. 设计方案和技术路线
| 研究方法：通过对于山荷叶素类天然木脂素糖苷的结构分析和文献调研，设计一条合理的合成路线，运用Pd催化的π-allylic糖苷化反应以及威廉森醚化反应等合成策略，高效地完成三个山荷叶素β-D-2, 4, 5-三脱氧糖苷衍生物。
技术路线：
（1）De Novo糖供体的合成（Scheme 1）
（2）山荷叶素β-D-2, 4, 5-三脱氧糖苷衍生物的合成（Scheme 2）
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4. 研究的条件和基础
本课题组前期已进行了大量的化学合成及药理筛选的研究工作。建立了山荷叶素类衍生物的合成方法，而且成功用于合成系列糖苷类似物，并进行了初步的药理筛选，显示此类化合物具有优异的活性和良好的应用前景；
本课题组所在南通大学药学院已建立较完整的药物化学和药理学实验设备，已具备开展本课题相关研究的能力和基本设备（基本药物合成设备、低温反应装置，高效液相色谱，自动旋光仪，多功能酶标仪等）。校内具备核磁共振仪、高分辨质谱仪、元素分析仪等设备均可以共享。
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