电催化氧化烯胺酮绿色合成吡唑类药物骨架开题报告

1. 研究目的与意义（文献综述包含参考文献）

在过去的二十年里，人们对吡唑化学的兴趣与日俱增，因其化学性能活泼，可以生成一系列带吡唑环的化合物，当环上碳原子有取代基时，沸点和熔点升高；当氮原子上有取代基时，其化合物的沸点和熔点就降低，易发生氯化、碘化、烷基化、酰化反应。

吡唑是一种含两个相邻氮原子的五元杂环化合物（图式1），是白色针状或棱形结晶，从乙醇中结晶的吡唑是无色针状晶体，它广泛存在于生物活性分子和药物分子中[1-3]，如具有止痛[4]、退热[5]、抗菌[6]、抗高血糖[7]等药用活性分子。

很多已成为市售药品，具有代表性的有塞来昔布(celecoxib)[8]、吗伐烤昔(mavacoxib)[9]、雷扎沙班(razaxaban)[10]等。

2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

1.本课题要研究或解决的问题：鉴于经典的合成吡唑类化合物的策略由1，3-二羰基化合物与肼类化合物，通过环化反应获得吡唑类化合物，或者以腙为起始原料合成吡唑类化合物。

但是大部分的合成方法往往都需要催化剂、氧化剂和添加剂、且具有底物种类有限、制备繁琐，反应条件苛刻，及区域选择性差等问题。

我们希望以磺酰肼和烯胺酮为起始原料，探究最佳反应条件，研究此反应底物普适应和实际应用价值，探究是否可应用与合成药物的步骤中，实现电催化氧化实现吡唑类药物骨架的高效绿色合成，从而避免催化剂、氧化剂和添加剂的使用，符合绿色化学以及可持续发展理念。