基于烯胺酮合成丁烯内酯类药物骨架开题报告

 2023-04-04 11:21:30

1. 研究目的与意义(文献综述包含参考文献)

丁烯内酯是一种常见的化学结构,也是医药中重要的合成中间体,广泛存在于多种天然产物中,具有抗炎抗病毒的生物活性。

由于丁烯内酯在合成化学和药物化学的领域的重要意义,人们为了获得丁烯内酯类化合物,开发出了许多合成丁烯内酯的方法,如使用α-溴代酮与乙酸分子间醛醇反应,然后空气氧化;γ-酮酯与醛的醛醇缩合反应;oxa-pauson-khand反应。

然而,这些合成路线可能受反应条件苛刻、过渡金属催化剂和配体昂贵、底物不容易获得等影响导致产量有限和原子经济性差。

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2. 研究的基本内容、问题解决措施及方案

以烯胺酮和重氮酯为反应底物,Cu(MeCN)4PF6为催化剂合成多取代丁烯内酯化合物。

首先,确定反应模型底物,筛选出最佳原料比、Cu(MeCN)4PF6投量及溶剂,用TLC监测反应过程,确定最佳反应条件之后,制备各种烯胺酮衍生物,在最优反应条件下探究底物的普适性。

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