偶联反应在药物化学中的研究进展开题报告

1. 研究目的与意义

过渡金属催化的偶联反应是在过去的几十年中发展起来的一种新型的偶联反应类型，具有高收率、方法便捷等优点。

过渡金属催化的偶联反应中，主要分为构建c-c键的偶联反应（主要代表有suzuki-miyaura反应、negishi反应等）和构建c-n键的偶联反应（主要代表为buchwald-hartwig反应）。

而在药物分子的合成中，则大量需要实现各种c-c键和c-n键的偶联，从而构建出药物分子的基本框架，因此而赋予了偶联反应在药物化学领域中应用的巨大潜力。

2. 课题关键问题和重难点

课题的关键问题有：检索大量有关偶联反应在药物化学中应用的文献并从检索到的大量与偶联反应在药物或药物关键中间体合成的研究相关的文献中，提取与偶联反应相关的部分，理解偶联反应的催化体系组成、研究反应条件（催化剂、碱性、配体、溶剂、温度、时间）与产率或立体选择性之间的关系、观察药物化学研究中偶联反应应用和发展的趋势并总结所综述的内容，在前人研究的基础上提出在接下来阶段偶联反应在药物化学中的发展趋势，并提出对偶联反应改进的建议，以启发后来者对偶联反应在药物化学领域的进一步研究。

课题的难点在于需要检索大量的相关文献并从中提取出有价值的信息以及从本文综述的前任的工作中总结经验，提出有价值的改进建议或措施。

3. 国内外研究现状（文献综述）

二十多年来，交叉偶联反应对药物化学以及药物发现和开发产生了令人印象深刻的影响。

这种方法的成功和普及源于这样一个事实，即在药物发现阶段，化学家被可靠且可重复的反应所吸引。

在药物发现中，药物化学家正在设计和合成新的化合物，这些化合物可以满足特定目标产品概况 (tpp) 所设想的标准，以将最终选定的化合物（称为开发候选物）推进临床试验。

4. 研究方案

查阅大量文献，从中筛选出约40篇与偶联反应和药物化学或某一药物相关的文献并阅读。

毕业论文按照Suzuki-Miyaura偶联反应、Negishi偶联反应、Ullmann偶联反应和Buchwald-Hartwig偶联反应在药物化学中的研究进展的总体框架进行归类。

5. 工作计划

（1）首先，在知网和science direct上检索大量与偶联反应相关的文献。

（2）然后从中筛选出与药物化学或某一药物相关的文献并按照suzuki-miyaura偶联反应在药物化学中的研究进展、negishi偶联反应在药物化学中的研究进展、ullmann偶联反应在药物化学中的研究进展和buchwald-hartwig偶联反应在药物化学中的研究进展四个类别进行归类。

（3）翻译并仔细阅读文献，从中找到与偶联反应相关的部分，并分析。